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    異煙酰胺百科知識

    規格:99%
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    CAS:1453-82-3
    分子式:C6H6N2O
    分子量:122.12

    異煙酰胺百科知識

        異煙酰胺是一種含有酰胺官能團的吡啶衍生物。酰胺官能團是有機化合物中一類非常重要的官能團。很多天然化合物,醫藥中間體以及高附加值的精細化學品中都含有酰胺類官能團。

          異煙酰胺又稱吡嗪酰胺,為抗結核藥物,分子結構類似煙酰胺,對人型結核菌有抑制及殺菌作用。細胞內環境為酸性以及外環境pH值為5時,有利于異煙酰胺發揮抗菌作用。而鏈霉素需在堿性環境中抗菌作用強故兩藥不能合用。單用本品6周可產生耐藥性; 與異煙肼或利福平合用,可防止耐藥性的產生,并可增強療效。異煙酰胺與其他抗結核藥無交叉耐藥性,主要用于對其他抗結核藥產生耐藥的復治病例。也用于目前抗結核病的三聯或四聯強化期短程化療方案中,異煙酰胺已成為抗結核的基本藥物之一。對結核桿菌有延遲作用,適用于間歇治療。肝臟損害最常見,多發生在每日劑量超過2g或療程長時,且老年人較多見。肝功能不良者及3歲以下小兒禁用。

    【性狀】 異煙酰胺為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味微苦。略溶于水,微溶于乙醇,極微溶于乙醚。

    【用途】

    異煙酰胺為煙酰胺的吡嗪衍生物。異煙酰胺為二線抗結核藥。對人結核桿菌有選擇性抗菌作用,低濃度抑菌,高濃度殺菌。對細胞內生長緩慢的細菌有較強作用。異煙酰胺抗菌活性在體內外有較大差異,對體外抗菌作用較弱,且受pH影響很大,在酸性時有效,中性時無效,pH7與pH5時抑制結核桿菌生長的濃度分別為250mg/L和15mg/L。其抗菌作用是體內強于體外,細胞內強于細胞外。單獨應用易產生耐藥性,但與其他抗結核藥無交叉耐藥性。異煙酰胺的抗菌作用較對氨基水楊酸、環絲氨酸強,較鏈霉素、異煙肼差??咕鷻C理尚不清楚,可能是本品進入有結核桿菌的吞噬細胞內,被轉變為吡嗪酸而發揮抗菌作用。 

    口服后迅速吸收。一次口服1g后,2小時血藥濃度峰值為45mg/L,15小時后為10mg/L。異煙酰胺能廣泛分布于各身各組織,以肝、肺、腎中濃度較高,能滲入巨噬細胞,亦能進入腦脊液中,給藥5小時后腦脊液中藥物濃度與血藥濃度近似。血漿蛋白結合率約為50%,血漿半衰期為6小時。本品主要經腎臟排出,尿中濃度可達50~100mg/ L,且能保持數小時,其中40% 為原形藥,其余約30%~41% 為代謝物 (5-羥基吡嗪酸)。 

    臨床異煙酰胺主要用于對異煙肼、鏈霉素、對氨基水楊酸產生耐藥性或不能耐受其他抗結核藥的復治病人。常與其他抗結核藥同用。

    【藥效學】

    本藥為煙酰胺的衍生物。其作用機制尚不明了,可能與吡嗪酸的代謝有關。本藥滲透入吞噬細胞后進入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。此外,因異煙酰胺在化學結構上與煙酰胺相似,可取代煙酰胺參與細胞代謝,干擾脫氫酶并阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,從而影響細菌的正常代謝,造成細菌死亡。 

    異煙酰胺對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,而對其他非結核分支桿菌不敏感。其抗結核桿菌的作用易受環境因素的影響,在酸性環境中有較強的殺菌作用,在中性和堿性環境中幾乎無抑菌作用。

    【不良反應】 

    1.代謝/內分泌系統:異煙酰胺可引起高尿酸血癥,痛風性關節炎(表現為關節酸痛、腫脹、活動受限、血尿酸升高)。 

    2.肝臟:異煙酰胺可引起肝臟損害,如丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶升高,肝腫大;肝損害與用藥劑量和療程有關,在常用量下較少發生肝損害。長期大劑量應用可發生中毒性肝炎,出現嚴重肝細胞壞死、鞏膜或皮膚黃染(黃疸)和血漿蛋白減少。老年人、酗酒和營養不良者肝損害的發生率增加。 

    3.胃腸道:異煙酰胺可引起食欲缺乏、惡心、腹痛、嚴重嘔吐,偶可引起潰瘍病發作。 

    4.血液:偶可引起低色素性貧血與溶血反應。 

    5.其他:可見異常乏力或軟弱、畏寒。還可引起過敏反應,表現為藥物熱、皮疹、光敏反應等。

    【異煙酰胺中毒】

    【中毒機制】異煙酰胺口服后吸收良好,2h達血藥濃度高峰,穿透力強,分布于全身組織,主要經腎排出。該藥對肝臟毒性大,可引起嚴重的肝臟損害; 病理檢查表現為廣泛性肝壞死,重則肝的支架組織全面破壞,大多由于劑量大或長期用藥所致。異煙酰胺還能促進腎小管對尿酸的再吸收而致高尿酸血癥。部分病人可發生過敏反應。

    【中毒表現】 胃腸道反應,為食欲不振、惡心、嘔吐等。肝損害最常見,主要表現為厭食、肝部不適、惡心、嘔吐、黃疸及血清轉氨酶升高,偶爾可因肝壞死而不治??芍玛P節疼痛、血清尿酸升高。部分病人可引起過敏反應。表現為發熱、皮疹; 皮膚曝光部位呈鮮紅棕色,長期服藥者,皮膚呈古銅色,停藥后可逐漸恢復。

    【異煙酰胺中毒救治】 

    (1) 發生較重不良反應及肝功能損害者,應立即停藥并保肝治療。 

    (2) 靜脈輸液促進藥物排出體外。 

    (3) 異煙酰胺過敏反應者,停藥并予抗過敏藥物,必要時應用腎上腺皮質激素。 

    (4) 高尿酸血癥者,停藥并應用別嘌呤醇,成人每次50~100mg,每天3次; 小兒每天10mg/kg,分3~4次口服。避免同時應用大量維生素C。

    【中毒預防】 用藥期間定期監測肝功能、血清尿酸濃度。肝功能不良者、痛風病人禁用。

    【藥物相互作用】

    1.異煙酰胺與異煙肼、利福平合用有協同作用。與利福平合用時,因后者能抑制腎小管對尿酸的重吸收,可減少本藥所致的關節痛。 

    2.異煙酰胺與乙硫異煙胺合用時可增強肝毒性等不良反應。 

    3.異煙酰胺可抑制磷苯妥英和苯妥英的代謝,使后者血藥濃度保持在較高水平,增加苯妥英類藥物的毒性,表現為共濟失調、反射亢進、眼球震顫和肢體震顫。 

    4.齊多夫定可降低本藥的療效。 

    5.異煙酰胺可誘導環孢素的代謝,使后者血藥濃度降低,從而降低其療效。 

    6.與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用時,可影響上述藥物治療痛風的療效。需聯合應用時應調整劑量,以便控制高尿酸血癥和痛風。

    【給藥說明】 

    1.本藥的毒性作用與藥物劑量有關,故成人一日劑量以不超過1.5g為宜。 

    2.單用異煙酰胺治療結核病時,結核菌易產生耐藥性,因此常與其他抗結核病藥聯合應用。 

    3.孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本藥可能敏感者可考慮采用本藥。

    【參考資料】

    郭萍,郭志坤 主編.呼吸系統病學詞典.鄭州:河南科學技術出版社.2007.

    實用藥物手冊.濟南:山東科學技術出版社.1999.第169-170頁.

    夏麗萍 主編.常用抗感染藥物應用手冊.天津:天津科學技術出版社.2008.

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