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    柔紅霉素

    非售品
    CAS:20830-81-3
    分子式:C27H29NO10·HCl·H2O
    分子量:582.02

    結構式 
        
    CAS: 20830-81-3
    分子式: C27H29NO10·HCl·H2O
    分子量: 582.02

    中文名稱: 柔紅霉素
         正定霉素
         柔毛霉素
         紅比霉素
         紅衛霉素
         紅保霉素

    英文名稱: daunomycin
          (+)-daunomycin
          cerubidin

    性質描述: 紅色結晶性或無定形粉末。熔點188-190℃(分解)。易溶于水、甲醇,不溶于乙醚、丙酮、氯仿或苯。

    生產方法: 我國由河北省正定縣土壤中分離出的天藍淡紅色放線菌正定變種(Str.Coeruleorubidusuar.Zhengding)培養液提出的抗生素,與國外報道的柔紅霉素是同類的物質。上述菌種在發酵過程中產生柔紅霉素A,B二種組分,A為有效成分,約占30%左右。B組分的毒性比A組分大近100倍。采用氯仿等溶媒萃取,通過提煉將B組分除去。

    用途: 抗癌抗菌素。

      柔紅霉素是一種臨床一線抗癌藥物,屬于第一代蒽環類抗腫瘤抗生素,又稱正定霉素,柔毛霉素,紅比霉素,紅保霉素,佐柔比星,紅比脘,被廣泛應用于腫瘤的臨床治療。其作用機制在于細胞的核酸合成過程,能直接與DNA結合,阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應,對RNA的影響尤為明顯,并可選擇性作用于嘌呤核苷。與周期非特異性化療藥阿霉素相似,但抗瘤譜遠少于阿霉素,同時對實體瘤療效也遠不如阿霉素和表阿霉素。在人類肝臟中廣泛存在的羰基還原酶1能將柔紅霉素轉化成一種新的醇代謝物柔紅霉素醇。這種新生成的醇代謝物不僅抗腫瘤活性比柔紅霉素低,還會對心臟產生毒性,造成心肌細胞的損傷。這一代謝特點大大限制了它的臨床應用。若能找到羰基還原酶1的抑制劑,不僅可以提高柔紅霉素等蒽環類抗癌藥物的臨床療效,而且還能大大降低毒副作用。動物試驗表明柔紅霉素對小鼠L1210白血病有延長生命的作用,并且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。另外,它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效,并且對環磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氯尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。

    適應癥:柔紅霉素主要用于治療急性白血病(包括慢性轉為急性的骨髓性白血病)、對常用抗腫瘤藥耐藥的急性淋巴細胞或粒細胞白血病,對小兒急性淋巴細胞白血病緩解率達60%,但緩解期短,故需與其他藥物合并應用。本品對淋巴肉瘤、神經母細胞瘤、骨骼肌瘤、絨癌亦有一定療效。

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