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    (R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽

    非售品
    CAS:334618-23-4
    分子式:C5H14Cl2N2
    分子量:173.08406

    結構式
               
    CAS:334618-23-4
    分子式:C5H14Cl2N2
    分子量:173.08406
    中文名稱:(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽
    英文名稱:(R)-3-Piperidinamine dihydrochloride
    概述:(R)-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽作為一手性化合物,是重要的化工及醫藥藥物合成中間體,在化工及醫藥界有著重要的應用,是新型精細化工,低毒農藥,高附加值醫藥以及化學助劑的重要中間體,醫藥界主要用來合成二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑,如曲格列汀,阿格列汀等糖尿病藥物,市場需求量大,具有一定的研究意義。
    生產工藝:(R)-3-氨基哌啶雙鹽酸鹽主要有以下幾種合成方法
    1、以3-氨基吡啶為起始原料,經催化氫化還原得到外消旋的3-氨基哌啶,然后用手性試劑拆分,得到(R)-3-氨基哌啶,此方法收率較低,且在催化還原3-氨基吡啶時需要高壓釜和價格昂貴的催化劑,實際操作中比較困難;
    2、以D-鳥氨酸鹽酸鹽為起始原料,在-78-45℃之間與二氯亞砜反應,再通過強堿性陰離子交換樹脂得到(R)-3-氨基哌啶-2-酮粗品,純化后通過LiAlH4還原成(R)-3-氨基哌啶,最后成鹽酸鹽,此方法以手性原料鳥氨酸為起始原料,合成過程中會出現外消旋現象,同時鳥氨酸的價格昂貴,反應在深低溫(-78℃)條件下進行,操作性較差,同時用到了容易爆炸的四氫鋁鋰,增加了操作成本;
    3、以煙酰胺為原料通過催化氫化還原,Boc保護,Hofman降解,手性拆分,脫保護成鹽酸鹽,此步反應條件較前幾個路線較為溫和,雖然在煙酰胺的催化氫化時條件較為苛刻,但是有很大的改進空間;
    4、以外消旋的3-哌啶甲酰胺為原料,通過細菌(Cupriavidussp.KNK-J915)將(S)-3-哌啶甲酰胺分解,得到(R)-3-哌啶甲酰胺,然后氨基的Boc保護,Hofman降解,脫保護成鹽酸鹽,此方法較為新穎,通過細菌(Cupriavidussp.KNK-J915)將S構型的異構體作為碳源分解而得到相反構型的R型異構體,但是細菌分解的分離工藝要求很高,操作成本大,目前暫時難以實現工業大規模生產;
    用途:(R)-3-氨基哌啶二鹽酸鹽已被用作制備衍生自阿格列汀的二肽基肽酶IV抑制劑的反應物。

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