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    喜樹堿

    非售品
    CAS:7689-03-4
    分子式:C20H16N2O4
    分子量:348.34

    結構式
        


    CAS: 7689-03-4
    分子式: C20H16N2O4
    分子量: 348.34

    中文名稱: 喜樹堿
          4-乙基-4-羥基-1H-吡喃[3',4':6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮

    英文名稱: (s)-droxy
          20(s)-camptothecine
          21,22-secocamptothecin-21-oic acid lactone
          camptothecine

    性狀描述: 淡黃色針狀結晶。熔點259-263℃(分解),亦有報道為275-277℃及287-288℃。微溶于乙醇、氯仿,難溶于水。與酸不能生成穩定的鹽,與氫氧化鈉溶液加熱反應可生成鈉鹽而溶于水。鈉鹽水溶液黃色澄明具藍色熒光。

    生產方法: 本品是由珙桐科旱蓮屬植物喜樹的根、皮、果實提取制得的生物堿。也可合成生產。將喜樹果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小時,收集滲漉液,減壓濃縮回收乙醇。濃縮液靜置取清液,用氯仿提取,提取液蒸餾回收氯仿至干,再加甲醇溶液,冷卻過濾,濾餅為喜樹堿粗品,粗品用甲醇-氯仿混合溶劑重結晶,得喜樹堿。對生藥喜樹果汁,總收率0.03-0.04%。

    用途: 抗癌藥。用于胃癌、結腸癌、直腸癌、頭頸部圓柱瘤型癌和膀胱癌。

      喜樹堿是從珙桐科落葉植物喜樹的種子或根皮中提出的一種生物堿,能直接破壞DNA結構與DNA結合而使DNA易受內切酶的攻擊,同時抑制DNA聚合酶而影響DNA的復制,主要對增殖細胞敏感,為細胞周期特異性藥物,作用于S期,對G1、G2與M期細胞有輕微的殺傷力。

      對多種動物腫瘤有抑制作用,與常用抗腫瘤藥無交叉耐藥性,與甘草酸單胺鹽合用,能降低毒性而不降低療效。外用治療銀屑病的機制是能抑制分裂較快角質形成細胞的有絲分裂,使增生的棘細胞層變薄,角化不全消失,顆粒層恢復形成而達到治療作用。本品靜脈注射后大部分藥物與血漿蛋白結合,在血漿、腎、肝內的半衰期為30分鐘,胃腸、骨髓、腎臟含量最高。本品排泄較慢,主要以原形由尿排泄,48小時可排出17%。主要用于胃癌、結腸癌、直腸癌、頭頸部癌及膀胱癌等療效較好。

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